این داروی موضعی به صورت قطره ویسکوز ارایه می شود
به گزارش «سرویس اطلاعات دارویی» «ماکی دام - پایگاه خبری صنعت دام، طیور و آبزیان»؛ چرخه زندگی انگل در بدن پستانداران:
پس از آنکه قطعات دهانی پشه خاکی بافت میزبان را پاره کرد ایجاد یک حوضچه ظریف خونی می نماید که از آن تغذیه می کند و بدین ترتیب شکل پروماستگوت ها در فرم متاسیکلیک عفونت زا از طریق نیش پشه آلوده داخل پوست میزبان گشته و بلافاصله توسط سلول های فاگوسیت تک هسته ای فاگوسیته می شوند. نحوه ورود پروماستیگوت ها دقیقا معلوم نشده است اما به نظر می رسد که لیپوفسفوگلیکان و گلیکوپروتئین GP63 که از جمله آنتی ژن های سطح پروماستیگوت ها هستند در اتصال و ورود انها به سلول ماکروفاژ نقش دارندو این آنتی ژن ها به گیرنده های لکتین اختصاصی روی سطح ماکروفاژ از طریق قسمت کربوهیدرات خود اتصال می یابند.
در نهایت پروماستیگوت ها به درون سلول ماکروفاژها از طریق آندوسیتوز وارد گردیده و تشکیل واکوئل پارازیتوفورور را میدهند. این واکوئل شامل هیدرولازهای لیزوزومی ، کاتپسین و بتا گلوکورونیداز مترشحه توسط ماکروفاژ می باشد. لیزوزوم های ساخته شده توسط دستگاه گلژی با واکوئل مذکور ادغام گردیده و تشکیل یک فاگولیزوزوم با pH اسیدی که از نظر آنزیمی کاملا فعال است را میدهد. سپس پروماستیگوت ها گرد شده تاژک خود را از دست داده به فرم آماستیگوت تبدیل شده و درون فاگولیزوزوم ابقا می گردند. پروماستیگوت های وارد شده به ماکروفاژ در داخل این واکوئل زنده می ماند.
بیوپسی های پوست نشان داده است که آماستیگوت ها اکثرا در درون ماکروفاژ های آلوده شده مشاهده می شوند (درون واکوئل و سیتوزول).
انگل در درون ماکروفازها زنده مانده و از طریق تقسیم دوتایی تکثیر می یاید و بعد از انهدام ماکروفاژ حامل خود به ماکروفاژ های دیگر حمله و بدین سان به سرعت در میزبان گسترش یافته و عوارض بیماری ظاهر می گردد.
با توجه به اینکه غشای سلولی ماکروفاژها همانند سدی مانع از ورود آنتی بیوتیک ها به داخل می شود. آنتی بیوتیک ها قادر به کشتن انگل در درون ماکروفاژ نیستند.
در این فرمولاسیون، آنتی بیوتیک های مورد استفاده (آمفوتریسین B و آزیترومایسین) در درون سامانه های کوچکی در اندازه های چند نانومتر وارد می شوند که قادر به عبور از لایه های فوقانی زخم و نفوذ به محل ماکوفاژهای آلوده هستند. ماکروفاژها به این ذرات ریز به عنوان یک آلودگی می نگرند و آن را فاگوسیت می نمایند. این لیپوزوم حاوی دارو در درون سیتوپلاسم فاگوسیت باز شده و داروی خود را آزاد می نماید. بدین ترتیب انگل در درون فاگوسیت کشته می شود.
داروی ضد سالک بسته به شدت آلودگی و تعداد انگل وارد شده و سطح درگیر آلودگی بین ۴ الی ۸ هفته کلیه انگل های وارد شده را از میان می برد.
مزیت استفاده ازلیپوزوم های آزیترومایسن به همراه لیپوزوم های آمفوتریسین در این است که آزیترومایسین خود یک آنتی بیوتیک وسیع الطیف است و علاوه بر آنکه خود قادر به از میان بردن انگل لیشمانیا است، عفونت های باکتریایی سطح پوست را نیز که در اثر رشد باکتری در محل ترشح دار پوست باعث عفونت می شوند را نیز به کلی از میان می برد.
این فرآورده در سال ۱۳۹۰ به شماره ۷۳۲۳۳ ثبت اختراع گردیده است.
منبع : http://dr-rajabi.co.ir