به گزارش «سرویس اطلاعات دارویی» «ماکی دام - پایگاه خبری صنعت دام، طیور و آبزیان»؛ هر میلی‌لیتر از این داروی آنتی میکروبیال سولفادیمیدین + تری متوپریم، حاوی 200 میلی‌گرم سولفادیمیدین و 40 میلی‌گرم تری‌متوپریم می‌باشد. این دارو محصولی از شرکت نصر است.
سولفانامیدها آنالوگ ساختمانی پارا آمینو بنزوئیک اسید (PABA) می‌باشند و به‌طور رقابتی یک مرحله آنزیمی (دی‌هیدرو سنتتاز) را در زمانی که PABA جهت تولید دی‌هیدروفولیک اسید وارد می‌شود، مهار می‌کند. از آنجایی که تولید دی‌هیدرو فولات کم شده است، میزان تترا هیدرو فولات تشکیل شده از دی‌هیدرو فولات کم می‌شود. تترا هیدرو فولات جز اصلی کوآنزیم‌های دخیل در متابولیسم کربن سلولی است. از آنجایی‌که سولفونامیدها برای PABA به‌عنوان آنتی‌متابولیت عمل می‌کنند، چندین آنزیم را مهار می‌کنند.
این آنزیم‌ها عبارتند از: آنزیم‌های مورد نیاز برای تولید پورین‌ها، برای انتقال دزوکسی‌یوریدین به تیمیدین و برای تولید متیونین، گلیسین و فورمیل متیونیل - ترانسفر – RNA. این اعمال منجر به مهار تولید پروتئین، تخریب فرآیندهای متابولیکی و مهار رشد و تکثیر ارگانیسم‌هایی که نمی‌توانند از فولات مورد واکنش استفاده کنند می‌شود.
سولفانامیدها تبدیل دی‌هیدروفولیک اسید به تتراهیدروفولیک اسید که برای تولید اسیدهای آمینه خاص، پروین‌ها و DNA میکروب‌ها لازم است را مهار می‌کند. سولفانامیدهای تقویت شده مراحل متوالی در تولید تترافولیک اسید را مهار می‌کنند بنابراین یک اثر سینرژیستی دارند. طیف اثر این ترکیب زیاد است و شامل نسبت بالایی از باکتری‌های بی‌هوازی، نوکاردیا، کلامیدیوفیلا و توکسوپلاسما می‌باشد.
سولفانامیدها
بر اساس جذب و ایجاد غلظت درمانی در خون به 3 دسته کوتاه، متوسط الاثر و طولانی اثر تقسیم می‌شوند. غلظت خونی سولفانامیدهای کوتاه اثر در فاصله 12 ساعت پس از تجویز، متوسط الاثر 12 تا 24 ساعت و طولانی اثر 24 ساعت پس از تجویز باقی می‌ماند.
سولفادیمیدین جزو سولفانامیدهای با اثر متوسط است. دلایل مصرف نسبتاً زیاد این دارو در دامپزشکی را می‌توان به بعضی از خصوصیات مطلوب فارماکوکینتیک آن مرتبط دانست که عبارتند از: دفع آهسته و تدریجی (نیمه عمر این دارو در حیوانات تولیده‌کننده غذا 8 تا 12 ساعت است). و همچنین حلالیت خوب داروی اولیه و متابولیت‌های آن که احتمال ایجاد کریستالوری را کاهش می‌دهد و به خوبی در بافت‌های بدن پخش می‌شود. حدود 70درصد سولفادیمیدین به پروتئین متصل می‌گردد که این مقدار نسبتاً کم است.
تری متوپریم
تری متوپریم از داروهای ضدباکتری دی آمینوپیریمیدین (Diaminopyrimidine) است. تری متوپریم معمولاً همراه با سولفونامید به کار می‌روند. همراه بودن دی آمینوپیریمیدین با سولفادیمیدین باعث کاهش حداقل غلظت مهارکننده (MTC) هر دو داروی سولفادیمیدین و تری متوپریم و ایجاد اثر ضدباکتری چندبرابر در مقابل طیف وسیعی از ارگانیزم‌های بیماری‌زا می‌گردد. مکانیسم اثر تری‌متوپریم به این صورت است که ساخته شدن اسیدتتراهیدروفولیک (Tetrahydrofolic) از اسید دی‌هیدروفولیک (Dihydrofloic) را با مهار رقابتی آنزیم دی‌هیدروفولات ردوکتاز (DHFR) متوقف می‌کند. در نتیجه بازهای پورینی ساخته نشده و DNA تشکیل نمی‌گردد. تری متوپریم و سولفادیمیدین اگر بصورت جداگانه استفاده شوند، باکتریواستاتیک هستند. در حالی که با متوقف کردن هر دو مرحله متابولیسم اسید فولیک مخلوط این دو دارو خاصیت باکتریوساید یا باکتری‌کشی یافته و طبعاً اثر ضدمیکروبی آن تا چند برابر افزایش می‌یابد. سلول‌های پستانداران و باکتری‌ها هر دو درمسیر متابولیکی اسید فولیک، از آنزیم دی‌هیدروفولات ردوکتاز استفاده می‌کنند. ولی تری‌متوپریم در سلول‌های پستانداران تاثیر بسیار کمی بر این آنزیم داشته در نتیجه مقادیر درمانی آنها به شدت باعث توقف عملکرد این آنزیم در باکتری‌ها می گردند.
سولفاپلاس
داروی ترکیبی متشکل از سولفادیمیدین و تری متوپریم است. این دو دارو با هم اثر سینرژیستی دارند و خاصیت باکتریوسایدی داشته و بر باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی اثر قابل توجهی دارد. از این باکتری‌ها می‌توان گونه‌های اکتینومایسیس (Actinomycess)، باسیلوس آنتراسیس (B.antrhacis)، بوردتلا، بروسلا، کورینه باکتریوم، اشرشیا کولی (E.Coli)، هموفیلوس، کلبسیلا، پاسترولا، پروتئوس، سالمونلا، استافیلوکوکوس و استرپتوکوکوس را نام برد.
از سولفاپلاس جهت درمان عفونت‌های دستگاه تنفسی، اداری، گوارشی و تناسلی و سایر عفونت‌های باکتریای به کار برده می شود.
فارماکوکینتیک
سولفادیمیدین متعاقب به تجویز وریدی در سراسر بدن توزیع می‌شود. نیمه عمر آن 7.2 ساعت در گوسفند و 9 ساعت در گاو می‌باشد. در نشخوارکنندگان سولفادیمیدین به روش هیدروکسیلاسیون و استیلاسیون متابولیزه می‌شود و متابولیت‌های آن ازطریق ادرار دفع می‌گردد. دفع نسبتاً آهسته و تدریجی سولفادیمیدین (نیمه عمر آن 8 تا 12 ساعت است) و حلالیت زیاد متابولیت‌های آن باعث می‌شود که کریستالوری کاهش یابد و همچنین دارو به خوبی در بافت‌های بدن پخش شود. در حدود 70% سولفادیمیدین به پروتئین پلاسما متصل می‌گردد. سولفادیمیدین به مقدار گسترده در کل بدن منتشر و به داخل بسیاری از بافت‌های نرم و مفاصل نفوذ می‌کند.
موارد مصرف سولفادیمیدین و تری متوپریم
ازین دارو عموماً برای پیشگری یا درمان عفونت‌های موضعی یا عمومی استفاده می‌شود. مشخصاً در درمان گندیدگی سم، بیماری‌های عفونی سیستمیک مانند پنومونی گاو، آنتریت، دیفتری گوساله‌ها، ورم پستان، کوکسیدیوز گاو و گوسفند، آکتینوباسیلوس، کلی‌باسیلوس، توکسوپلاسموز و پودودرماتیت به‌کار می‌رود.
مقدار و روش مصرف سولفا پلاس
اسب، گاو و گوسفند: 15 تا 24 میلی‌گرم به ازای هر کیلو وزن بدن به‌صورت عضلانی یا آهسته وریدی
سگ و گربه: 30 میلی‌گرم به ازای هر کیلو وزن بدن به‌صورت زیرجلدی
عوارض جانبی سولفادیمیدین + تری متوپریم
عوارض جانبی به سولفانامیدها ممکن است به‌خاطر اثرات سمی مستقیم دارو یا افزایش حساسیت باشد. علائم واکنش‌های ازدیاد حساسیت شامل کهیر، آلرژی، راش پوستی، تب، ورم مفصل چندتایی، آنمی همولیتیک و آگرانولوسیتوز می‌باشد. ممکن است علائم سمی حاد بعد از تجویز سریع دارو به‌صورت وریدی یا تزریق بیش از اندازه دارو مشاهده شود.
موارد احتیاط
تزریق سریع وریدی ممکن است باعث دیسترس تنفسی و کلاپس گردد. لذا تزریق وریدی باید به آهستگی صورت پذیرد. تزریق نادرست وریدی ممکن است منجر به ترمبوفلبیت و واکنش‌های شدید اطراف رگی شود. برای جلوگیری از کریستالوری مقدار آب آشامیدنی دام درطول درمان باید افزایش یابد.
تداخل دارویی
سولفانامیدها ممکن است اثرات فنیل بوتازون، فنی‌توئین، سالسیلادها، تیازید، مدرها و پروبنسید را افزایش دهد. این دارو نباید همزمان با داروهایی که با سولفانامیدها اثر آنتاگونیستی دارند مصرف شوند. زیرا اثر باکتریایی آنها ازبین می‌رود. این داروها شامل داروهای بی‌حس کننده موضعی که یک هسته PABA دارند مانند پروکائین، بنزوکائین و ترکیبات حاوی این داروها مانند پنی‌سیلین پروکائین، ویتامین‌های گروه B مانند اسیدفولیک، نیکوتینیک اسید و ... می‌باشد.
دوره پرهیز از مصرف
شیر: 2 روز پس از آخرین درمان
گوشت: 12 روز پس از آخرین درمان
شرایط نگهداری
دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی‌گراد و دور از نور نگهداری شود. از یخ‌زدگی دارو جلوگیری شود.
بسته‌بندی: این دارو در ویال‌های 50 و 100 میلی‌لیتری عرضه می‌گردد.